Действующее вещество

Метилэтилпиридинол (Methylethylpiridinol)

ATX

N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакологическая группа

Антигипоксанты и антиоксиданты

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Состав

Состав на 1 мл

Действующее вещество: метилэтилпиридинола гидрохлорид — 5 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (Т1/2 — 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации — 0,041 мин; общий клиренс Cl — 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. — 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов препарата Эмсибел, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты Эмсибела экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика Эмсибела изменяется. Уменьшается скорость выведения, вследствие чего возрастает биодоступность препарата. Увеличивается время нахождения препарата Эмсибел в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Фармакодинамика

Эмсибел оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.

Показания

В составе комплексной терапии:

В неврологии и нейрохирургии

геморрагический инсульт в восстановительном периоде, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга.

В кардиологии

острый инфаркт миокарда, профилактика «синдрома реперфузии», нестабильная стенокардия.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, беременность, период лактации, дети до 18 лет.

Способ применения и дозы

В неврологии и нейрохирургии препарат применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5–10 мг/кг в течение 10–12 дней. Вводят со скоростью 20–30 капель в минуту. В последующем переходят на внутримышечное введение 2–10 мл 30 мг/мл раствора (60–300 мг) 2–3 раза в сутки в течение 10–30 дней.

В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20–40 капель в минуту) введения 120–180 мл (600–900 мг) 1–3 раза в сутки в течение 5–15 дней в зависимости от течения заболевания, в последующем переходят на внутримышечное введение 2–10 мл препарата с концентрацией 30 мг/мл (60–300 мг) 2–3 раза в сутки в течение 10–30 дней.

Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, гиперемия, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: кратковременное возбуждение, сонливость, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, неприятные ощущения в области желудка (у лиц с хронической патологией органов пищеварения).

Прочие: местные реакции в области введения — боль, жжение, зуд, гиперемия.

Взаимодействие

α-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект препарата.

Раствор препарата Эмсибел для инфузий не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы: повышение артериального давления, возбуждение и сонливость, головная боль, боль в области сердца, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. Возможно нарушение свертываемости крови.

Лечение: симптоматическое, в том числе назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.

Особые указания

В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать артериальное давление и свертываемость крови.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/ мл.

По 100 мл препарата в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов, или во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или комбинированными или алюмопластиковыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой.

Каждую бутылку/флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 24 бутылки по 100 мл или 48 флаконов по 100 мл вместе с равным количеством инструкций по применению в ящики из гофрированного картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30, т./ф.: (+375 17) 220-37-16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Адрес места производства:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, пер. Фабрициуса, д. 3/10.